“Porque a sinvastatina só pode ser utilizada a noite?”
O colesterol é uma substância que o corpo necessita para produzir novas células e alguns hormônios. Nosso corpo é capaz de produzir o colesterol diariamente. Além disso, o colesterol está presente em vários alimentos de origem animal (os vegetais não contém colesterol). As principais fontes de colesterol dos alimentos são as carnes, mariscos, ovos (gema), leite (integral) e derivados, além de algumas vísceras (fígado, rins, etc.). Embora tenha funções orgânicas essenciais, o colesterol representa um dos fatores de risco mais importantes para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares, quando em excesso.
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A hipercolesterolemia ou o colesterol alto, é uma doença que afeta 20% da população brasileira, especialmente, a partir dos 45 anos de idade. É uma condição que se caracteriza pela presença de taxas elevadas de colesterol no sangue, ou seja, colesterol total acima de 240mg/dL e/ou LDL-colesterol acima de 160mg/dL.
Veja abaixo a diferença entre o LDL e o HDL-colesterol:
- LDL (lipoproteína de baixa densidade): considerado o “colesterol ruim”, pois se deposita nos vasos sanguíneos, podendo acumular nas artérias e provocar a obstrução da mesma, caracterizando a doença chamada aterosclerose, responsável pelo infarto e pelo derrame cerebral (AVC).
- HDL (lipoproteína de alta densidade): considerado o “colesterol bom”; tem a função de conduzir o colesterol ruim para fora das artérias, impedindo seu depósito nos vasos sanguíneos.
Por haver essa diferença de tipos de colesterol, o controle e o tratamento da hipercolesterolemia visam não apenas a redução dos níveis totais da substância no sangue, que são formados pela soma dos valores de LDL e HDL, mas uma proporção saudável entre as duas frações, de forma que haja menos colesterol ruim e mais colesterol bom. A queda na concentração do colesterol é feita com o uso das estatinas como a sinvastatina. Esses medicamentos são inibidores da enzima HMG-CoA redutase, responsável por uma etapa essencial na síntese do colesterol.
Com base em sete estudos clínicos revisados, a sinvastatina demonstrou um percentual significativo de redução do colesterol LDL sob administração vespertina (pela noite ou na hora de dormir) do medicamento, quando comparada com a administração matutina. Considerando que o colesterol é biossintetizado pela noite e nas primeiras horas da manhã, o Food and Drug Administration (FDA) órgão que regula a indústria alimentícia e de medicamentos nos EUA, recomendou a administração vespertina de estatinas com meias-vidas mais curtas (lovastatina, sinvastatina e fluvastatina) para um efeito mais rápido do medicamento. Em contraste, o FDA sugere a administração diurna de estatinas com meias-vidas mais longas (atorvastatina , rosuvastatina e pravastatina). Logo, afim de coincidir o pico de produção do colesterol no organismo com o potencial máximo de ação da sinvastatina o medicamento é tomado, preferencialmente, à noite.
Para confirmar isso, estudos encontraram uma grande redução no colesterol total e LDL quando a sinvastatina, que tem uma meia vida curta, é administrada à noite do que quando tomada pela manhã. Ainda é desconhecido se o horário de administração das estatinas influencia na eficácia do medicamento, então se administra a estatina no tempo recomendado pelo fabricante.
As estatinas devem ser administradas por via oral, em dose única diária. O efeito terapêutico só será mantido com doses diárias, não devendo o fármaco ser suspenso ou usado em dias alternados, exceto se houver aparecimento de efeito colateral ou no caso de contra-indicação clínica. Essa classe de drogas é a mais eficaz na redução do LDL-C e demais frações do colesterol e promovem resultados positivos na clínica de pacientes para prevenção de doenças cardiovasculares. A escolha da estatina é feita pelo médico e depende do número de fatores de risco do paciente (incluindo o nível da hiperlipidemia), possíveis interações medicamentosas, a presença de doença renal e custo do medicamento.
Referências:
O colesterol é transportado no sangue sob duas formas, o LDL e o HDL-colesterol. O equilíbrio entre os dois tipos de colesterol é muito importante para a proteção dos vasos sanguíneos.
- LDL (lipoproteína de baixa densidade): considerado o “colesterol ruim”, pois se deposita nos vasos sanguíneos, podendo acumular nas artérias e provocar a obstrução da mesma, caracterizando a doença chamada aterosclerose, responsável pelo infarto e pelo derrame cerebral (AVC).
- HDL (lipoproteína de alta densidade): considerado o “colesterol bom”; tem a função de conduzir o colesterol ruim para fora das artérias, impedindo seu depósito nos vasos sanguíneos.
Por haver essa diferença de tipos de colesterol, o controle e o tratamento da hipercolesterolemia visam não apenas a redução dos níveis totais da substância no sangue, que são formados pela soma dos valores de LDL e HDL, mas uma proporção saudável entre as duas frações, de forma que haja menos colesterol ruim e mais colesterol bom. A queda na concentração do colesterol é feita com o uso das estatinas como a sinvastatina. Esses medicamentos são inibidores da enzima HMG-CoA redutase, responsável por uma etapa essencial na síntese do colesterol.
Com base em sete estudos clínicos revisados, a sinvastatina demonstrou um percentual significativo de redução do colesterol LDL sob administração vespertina (pela noite ou na hora de dormir) do medicamento, quando comparada com a administração matutina. Considerando que o colesterol é biossintetizado pela noite e nas primeiras horas da manhã, o Food and Drug Administration (FDA) órgão que regula a indústria alimentícia e de medicamentos nos EUA, recomendou a administração vespertina de estatinas com meias-vidas mais curtas (lovastatina, sinvastatina e fluvastatina) para um efeito mais rápido do medicamento. Em contraste, o FDA sugere a administração diurna de estatinas com meias-vidas mais longas (atorvastatina , rosuvastatina e pravastatina). Logo, afim de coincidir o pico de produção do colesterol no organismo com o potencial máximo de ação da sinvastatina o medicamento é tomado, preferencialmente, à noite.
Para confirmar isso, estudos encontraram uma grande redução no colesterol total e LDL quando a sinvastatina, que tem uma meia vida curta, é administrada à noite do que quando tomada pela manhã. Ainda é desconhecido se o horário de administração das estatinas influencia na eficácia do medicamento, então se administra a estatina no tempo recomendado pelo fabricante.
As estatinas devem ser administradas por via oral, em dose única diária. O efeito terapêutico só será mantido com doses diárias, não devendo o fármaco ser suspenso ou usado em dias alternados, exceto se houver aparecimento de efeito colateral ou no caso de contra-indicação clínica. Essa classe de drogas é a mais eficaz na redução do LDL-C e demais frações do colesterol e promovem resultados positivos na clínica de pacientes para prevenção de doenças cardiovasculares. A escolha da estatina é feita pelo médico e depende do número de fatores de risco do paciente (incluindo o nível da hiperlipidemia), possíveis interações medicamentosas, a presença de doença renal e custo do medicamento.
Referências:
- Robert S Rosenson, MD “Statins: Actions, side effects, and administration” Last literature review version 19.2: Maio 2011 | This topic last updated: Agosto 10, 2011
- Plakogiannis R, Cohen H “Optimal Low-Density Lipoprotein Cholesterol Lowering: Morning Versus Evening Statin Administration” Ann Pharmacother 2007;41:106-110.
- IV Diretriz Brasileira Sobre Dislipidemias e Prevenção da Aterosclerose Departamento de Aterosclerose da Sociedade Brasileira de Cardiologia
- Simvastatin: Drug information
